限制性酶解-质谱分析技术LiP-MS （Limited proteolysis-coupled mass spectrometry）是一种基于有限蛋白酶切的化合物靶点筛选技术，其独特之处在于无需对化合物进行修饰即可实现对特定化合物结合肽段进行筛选。小分子与靶点蛋白结合后，会形成空间位阻，防止蛋白酶K等广谱蛋白酶对靶点蛋白特定多肽位点的水解。进一步利用胰酶在精氨酸和赖氨酸特定位点消化所有蛋白质后再进行质谱检测。通过对蛋白酶K和胰酶切割差异化位点的分析，可以找到小分子作用的多肽位点以及靶点蛋白。

丨 技术优势

  1. 无需对小分子进行修饰，避免了因修饰可能导致的小分子活性改变，服务周期短

  2. 能够筛选到小分子与靶点蛋白结合的肽段，可进行个性化数据分析

  3. 实验设置每组3重复，排除个体差异

  4. 更适用于代谢产物及小分子量化合物的靶点筛选研究

研究案例：LiP-MS技术绘制代谢物-蛋白相互作用图谱

       苏黎世联邦理工学院2018年发表在Cell上的文章首次利用LiP-MS技术系统的绘制了代谢物的蛋白结合谱，鉴定出三羧酸循环中大多数代谢物的靶点蛋白。在天然细胞基质中直接进行的代谢物-蛋白质相互作用和结合位点的系统分析，并确定了二者结合后靶点蛋白整体构象发生变化的的原因。

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